BRD3 属于溴结构域(BRD)家族 II(BET 家族)。与其他 BRD 家族蛋白一样,它能与乙酰化赖氨酸结合,充当组蛋白等蛋白质赖氨酸乙酰化状态的 “阅读器”。作为一种转录调节因子,它通过 E2F-RB 通路参与众多细胞过程(胚胎发生、周期调控、发育)。BRD3 与 GATA 转录因子相互作用,以实现其染色质占据并调控多种癌基因(如 c-MYC)。
因此,抑制 BRD3 的功能已成为癌症治疗策略的一部分。最近,通过 PROTAC 分子靶向包括 BRD3 在内的 BET 家族蛋白降解,已成为一种新颖且前景广阔的治疗方法。