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HTRF TAG-LITE A3 REAGENT - 200 PTS

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品牌： Revvity

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概述

A3 受体是腺苷受体家族（包括 A1、A2A 和 A2B 受体）的四个成员之一。A3 受体与多种病理状态相关，如心脏和脑缺血、神经退行性疾病，以及包括类风湿性关节炎和哮喘在内的炎症性疾病。因此，它被认为是一个具有潜力的治疗靶点。

表达 A3 受体的细胞已预先用铽标记，可用于对上述受体进行受体结合研究。

工作原理

检测原理

使用 Tag-lite 进行 A3 受体结合检测非常简便。只需向每个孔中加入 10 µL 标记细胞（C1TT1A3），然后加入 5 µL 标记配体（L0069GRE）和 5 µL 待测试化合物即可。与所有 HTRF 检测一样，Tag-lite 检测无需任何洗涤步骤。右侧给出了需遵循的检测流程示意图。

饱和结合（KD）

饱和结合检测用于在平衡条件下，针对浓度不断增加的配体，测量总结合和非特异性结合。进行该检测时，将荧光配体滴定到含有固定量标记细胞的溶液中，然后孵育至平衡。通过这种滴定获得的 HTRF 比值即为总结合。

竞争性结合（KI）

竞争性结合检测用于测量解离常数（Ki）。进行该检测时，将化合物滴定到含有固定浓度荧光配体和固定量细胞的溶液中。

检测验证

Kd 和 Ki 验证

使用腺苷 A3 受体标记细胞及其匹配的荧光配体（L0069GRE）所获得的数据示例。在竞争性结合检测中，使用 XAC（黄嘌呤胺同类物）测定 Ki 值。不同的 HTRF® 兼容读数仪得出的结果可能有所不同。

腺苷 A1、A2A、A2B 和 A3 受体的化合物谱分析

腺苷受体分为 A1、A2A、A2B 和 A3 四个亚型，已被证明是开发多种治疗领域（如癌症、神经退行性疾病和慢性阻塞性肺疾病 / 哮喘）治疗化合物的潜在药理学靶点。因此，多种化合物（尤其是拮抗剂）已得到广泛研究。

Tag-Lite® 结合检测平台提供完整的腺苷受体亚型 A1、A2A、A2B 和 A3，用于在结合亲和力（Ki）和选择性谱方面表征化合物。

使用各自的荧光配体 L0067RED、L0058RED、L0068RED 和 L0069GRE，在 A1、A2A、A2B 和 A3 受体上对这组化合物进行了谱分析。通过该 Tag-Lite 平台评估了涉及不同治疗领域的多种化合物的选择性谱。

下表总结了所有化合物在每种受体亚型上的 Ki 结果。这些结果证实了这些参考化合物的预期选择性和亲和力范围。

化合物	药理学类别	化合物对不同腺苷受体亚型的亲和力（Ki - nM）
		A1	A2A	A2B	A3
XAC	非选择性拮抗剂	12	15	20	50
茶碱	非选择性拮抗剂	4000	5000	18000	14000
DPCPX	A1 拮抗剂	7.6	170	145	800
Vipadenant	A2A 拮抗剂	70	0.9	55	20000
Ciforadenant（CPI-444）	A2A 拮抗剂	150	3.4	660	1600
Preladenant（SCH 420814）	A2A 拮抗剂	>20000	5	>20000	>20000
Istradefylline（KW-6002）	A2A 拮抗剂	>10000	40	>10000	>10000
ZM241385	A2A 拮抗剂	260	0.7	40	750
AZD4635	A2A 拮抗剂	900	15	660	>10000
MRS1706	A2B 反向激动剂	150	325	30	>300
MRS1220	A3 拮抗剂	325	37	>500	1.6

规格参数

其他规格

应用领域：受体 - 配体结合
品牌：Tag-lite
检测方式：HTRF
产品类别：细胞
运输条件：干冰运输
靶标类别：G 蛋白偶联受体（GPCR）
技术：时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）
治疗领域：心血管疾病、传染病、炎症、代谢 / 糖尿病、非酒精性脂肪性肝炎 / 纤维化、神经科学、肿瘤与炎症、罕见病
单位规格：200 个检测点

没有数据

货号：CC1TT1A3

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