技术文章-上海普纳生物技术有限公司

G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大且最重要的药物靶点家族（超过30%的上市药物作用于GPCR）。当激动剂（比如激素、神经递质或药物）结合GPCR后，除了激活下游信号通路，受体内

G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大且最重要的药物靶点家族（超过30%的上市药物作用于GPCR）。当激动剂（比如激素、神经递质或药物）结合GPCR后，除了激活下游信号通路，受体内化（Internalization）作为药物作用、疗效差异和受体调控的核心环节，包含两大关键途径：β-arrestin依赖途径（介导受体脱敏、信号转导与内化）、β-arrestin非依赖途径（如网格蛋白直接内吞、小窝蛋白途径等）。精准检测GPCR内化，是理解药物-受体互作、预测疗效差异、及开发更安全有效的下一代药物的“动态观测窗”。

图1.GPCR信号传导与内化^[1]

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结果清晰显示Exendin-4浓度依赖的内化响应，信号强度随激动剂浓度升高而显著增加。

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注意：

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参考文献

参考文献

[1] Moo EV, van Senten JR, Bräuner-Osborne H, Møller TC. Arrestin-Dependent and -Independent Internalization of G Protein-Coupled Receptors: Methods, Mechanisms, and Implications on Cell Signaling. Mol Pharmacol. 2021 Apr;99(4):242-255. doi: 10.1124/molpharm.120.000192. Epub 2021 Jan 20. PMID: 33472843.

[2] Calebiro D, Godbole A. Internalization of G-protein-coupled receptors: Implication in receptor function, physiology and diseases. Best Pract Res Clin Endocrinol Metab. 2018 Apr;32(2):83-91. doi: 10.1016/j.beem.2018.01.004. Epub 2018 Feb 6. PMID: 29678288.

.化（Internalization）作为药物作用、疗效差异和受体调控的核心环节，包含两大关键途径：β-arrestin依赖途径（介导受体脱敏、信号转导与内化）、β-arrestin非依赖途径（如网格蛋白直接内吞、小窝蛋白途径等）。精准检测GPCR内化，是理解药物-受体互作、预测疗效差异、及开发更安全有效的下一代药物的“动态观测窗”。

图1.GPCR信号传导与内化^[1]

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图2.使用pHSenseEu Anti-Flag检测Exendin-4诱导的GLP1R-Flag（HEK293）内化

结果清晰显示Exendin-4浓度依赖的内化响应，信号强度随激动剂浓度升高而显著增加。

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参考文献

[1] Moo EV, van Senten JR, Bräuner-Osborne H, Møller TC. Arrestin-Dependent and -Independent Internalization of G Protein-Coupled Receptors: Methods, Mechanisms, and Implications on Cell Signaling. Mol Pharmacol. 2021 Apr;99(4):242-255. doi: 10.1124/molpharm.120.000192. Epub 2021 Jan 20. PMID: 33472843.

[2] Calebiro D, Godbole A. Internalization of G-protein-coupled receptors: Implication in receptor function, physiology and diseases. Best Pract Res Clin Endocrinol Metab. 2018 Apr;32(2):83-91. doi: 10.1016/j.beem.2018.01.004. Epub 2018 Feb 6. PMID: 29678288.

.

G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大且最重要的药物靶点家族（超过30%的上市药物作用于GPCR）。当激动剂（比如激素、神经递质或药物）结合GPCR后，除了激活下游信号通路，受体内化（Internalization）作为药物作用、疗效差异和受体调控的核心环节，包含两大关键途径：β-arrestin依赖途径（介导受体脱敏、信号转导与内化）、β-arrestin非依赖途径（如网格蛋白直接内吞、小窝蛋白途径等）。精准检测GPCR内化，是理解药物-受体互作、预测疗效差异、及开发更安全有效的下一代药物的“动态观测窗”。

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[2] Calebiro D, Godbole A. Internalization of G-protein-coupled receptors: Implication in receptor function, physiology and diseases. Best Pract Res Clin Endocrinol Metab. 2018 Apr;32(2):83-91. doi: 10.1016/j.beem.2018.01.004. Epub 2018 Feb 6. PMID: 29678288.

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G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大且最重要的药物靶点家族（超过30%的上市药物作用于GPCR）。当激动剂（比如激素、神经递质或药物）结合GPCR后，除了激活下游信号通路，受体内化（Internalization）作为药物作用、疗效差异和受体调控的核心环节，包含两大关键途径：β-arrestin依赖途径（介导受体脱敏、信号转导与内化）、β-arrestin非依赖途径（如网格蛋白直接内吞、小窝蛋白途径等）。精准检测GPCR内化，是理解药物-受体互作、预测疗效差异、及开发更安全有效的下一代药物的“动态观测窗”。

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[2] Calebiro D, Godbole A. Internalization of G-protein-coupled receptors: Implication in receptor function, physiology and diseases. Best Pract Res Clin Endocrinol Metab. 2018 Apr;32(2):83-91. doi: 10.1016/j.beem.2018.01.004. Epub 2018 Feb 6. PMID: 29678288.

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G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大且最重要的药物靶点家族（超过30%的上市药物作用于GPCR）。当激动剂（比如激素、神经递质或药物）结合GPCR后，除了激活下游信号通路，受体内化（Internalization）作为药物作用、疗效差异和受体调控的核心环节，包含两大关键途径：β-arrestin依赖途径（介导受体脱敏、信号转导与内化）、β-arrestin非依赖途径（如网格蛋白直接内吞、小窝蛋白途径等）。精准检测GPCR内化，是理解药物-受体互作、预测疗效差异、及开发更安全有效的下一代药物的“动态观测窗”。

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[2] Calebiro D, Godbole A. Internalization of G-protein-coupled receptors: Implication in receptor function, physiology and diseases. Best Pract Res Clin Endocrinol Metab. 2018 Apr;32(2):83-91. doi: 10.1016/j.beem.2018.01.004. Epub 2018 Feb 6. PMID: 29678288.

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G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大且最重要的药物靶点家族（超过30%的上市药物作用于GPCR）。当激动剂（比如激素、神经递质或药物）结合GPCR后，除了激活下游信号通路，受体内化（Internalization）作为药物作用、疗效差异和受体调控的核心环节，包含两大关键途径：β-arrestin依赖途径（介导受体脱敏、信号转导与内化）、β-arrestin非依赖途径（如网格蛋白直接内吞、小窝蛋白途径等）。精准检测GPCR内化，是理解药物-受体互作、预测疗效差异、及开发更安全有效的下一代药物的“动态观测窗”。

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[2] Calebiro D, Godbole A. Internalization of G-protein-coupled receptors: Implication in receptor function, physiology and diseases. Best Pract Res Clin Endocrinol Metab. 2018 Apr;32(2):83-91. doi: 10.1016/j.beem.2018.01.004. Epub 2018 Feb 6. PMID: 29678288.

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G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大且最重要的药物靶点家族（超过30%的上市药物作用于GPCR）。当激动剂（比如激素、神经递质或药物）结合GPCR后，除了激活下游信号通路，受体内化（Internalization）作为药物作用、疗效差异和受体调控的核心环节，包含两大关键途径：β-arrestin依赖途径（介导受体脱敏、信号转导与内化）、β-arrestin非依赖途径（如网格蛋白直接内吞、小窝蛋白途径等）。精准检测GPCR内化，是理解药物-受体互作、预测疗效差异、及开发更安全有效的下一代药物的“动态观测窗”。

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结果清晰显示Exendin-4浓度依赖的内化响应，信号强度随激动剂浓度升高而显著增加。

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[1] Moo EV, van Senten JR, Bräuner-Osborne H, Møller TC. Arrestin-Dependent and -Independent Internalization of G Protein-Coupled Receptors: Methods, Mechanisms, and Implications on Cell Signaling. Mol Pharmacol. 2021 Apr;99(4):242-255. doi: 10.1124/molpharm.120.000192. Epub 2021 Jan 20. PMID: 33472843.

[2] Calebiro D, Godbole A. Internalization of G-protein-coupled receptors: Implication in receptor function, physiology and diseases. Best Pract Res Clin Endocrinol Metab. 2018 Apr;32(2):83-91. doi: 10.1016/j.beem.2018.01.004. Epub 2018 Feb 6. PMID: 29678288.

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G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大且最重要的药物靶点家族（超过30%的上市药物作用于GPCR）。当激动剂（比如激素、神经递质或药物）结合GPCR后，除了激活下游信号通路，受体内化（Internalization）作为药物作用、疗效差异和受体调控的核心环节，包含两大关键途径：β-arrestin依赖途径（介导受体脱敏、信号转导与内化）、β-arrestin非依赖途径（如网格蛋白直接内吞、小窝蛋白途径等）。精准检测GPCR内化，是理解药物-受体互作、预测疗效差异、及开发更安全有效的下一代药物的“动态观测窗”。

图1.GPCR信号传导与内化^[1]

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高效药物筛选：快速筛选靶向GPCR的先导化合物，评估其诱导/抑制内化能力。

2

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3

受体脱敏/耐受机制研究：探究长期药物刺激下的受体调控机制。

实例验证：清晰可靠的数据展现

图2.使用pHSenseEu Anti-Flag检测Exendin-4诱导的GLP1R-Flag（HEK293）内化

结果清晰显示Exendin-4浓度依赖的内化响应，信号强度随激动剂浓度升高而显著增加。

图3.使用pHSenseEu Anti-Flag检测Exendin-4诱导的GLP1R-Flag（HEK293）实时内化检测

注意：

为确保pHSense™探针（特别是Fab anti-Human IgG/ anti-mouse IgG2）不影响GPCR天然功能，建议在关键实验中同步验证GPCR信号通路（如cAMP-1/IP-1检测）。

瑞孚迪：您的全方位GPCR药物研究伙伴！

欢迎在评论区分享你的想法与观点，

参与互动讨论～
或扫码填写下方表单,

我们将抽取5位幸运朋友，

送上品牌定制防晒套装一组！

包含帽子、口罩、冰袖哦~

参考文献

参考文献

[1] Moo EV, van Senten JR, Bräuner-Osborne H, Møller TC. Arrestin-Dependent and -Independent Internalization of G Protein-Coupled Receptors: Methods, Mechanisms, and Implications on Cell Signaling. Mol Pharmacol. 2021 Apr;99(4):242-255. doi: 10.1124/molpharm.120.000192. Epub 2021 Jan 20. PMID: 33472843.

[2] Calebiro D, Godbole A. Internalization of G-protein-coupled receptors: Implication in receptor function, physiology and diseases. Best Pract Res Clin Endocrinol Metab. 2018 Apr;32(2):83-91. doi: 10.1016/j.beem.2018.01.004. Epub 2018 Feb 6. PMID: 29678288.

.

G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大且最重要的药物靶点家族（超过30%的上市药物作用于GPCR）。当激动剂（比如激素、神经递质或药物）结合GPCR后，除了激活下游信号通路，受体内化（Internalization）作为药物作用、疗效差异和受体调控的核心环节，包含两大关键途径：β-arrestin依赖途径（介导受体脱敏、信号转导与内化）、β-arrestin非依赖途径（如网格蛋白直接内吞、小窝蛋白途径等）。精准检测GPCR内化，是理解药物-受体互作、预测疗效差异、及开发更安全有效的下一代药物的“动态观测窗”。

图1.GPCR信号传导与内化^[1]

传统GPCR内化检测是否令您感到“头疼”

操作繁琐耗时

通量太低

结果不稳定

数据量化难

瑞孚迪（Revvity）解决方案

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告别复杂，拥抱高效

真正均相免洗：全程在培养板内操作，无需洗涤步骤

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基于酶标仪检测，无需特殊设备

灵活适配您的模型

点击查看大图

技术原理：pH驱动的“信号开关”

1

胞外状态（中性pH）：pHSense™ Eu探针位于细胞外，荧光信号极低（静默）。

2

内化后（酸性内体/溶酶体）：探针随GPCR进入酸性环境，触发强烈、长寿命的Eu荧光信号。

操作极简，典型操作仅需4步

以Anti-Flag为例：

1

细胞铺板过夜→弃上清

2

加入pHSense™ Eu探针→孵育

3

加入化合物（激动剂/拮抗剂）

4

酶标仪读数（可实时监测）

赋能您的创新研究

1

高效药物筛选：快速筛选靶向GPCR的先导化合物，评估其诱导/抑制内化能力。

2

实时动力学分析：动态监测内化速率、程度和时效，揭示药物-受体作用过程。

3

受体脱敏/耐受机制研究：探究长期药物刺激下的受体调控机制。

实例验证：清晰可靠的数据展现

图2.使用pHSenseEu Anti-Flag检测Exendin-4诱导的GLP1R-Flag（HEK293）内化

结果清晰显示Exendin-4浓度依赖的内化响应，信号强度随激动剂浓度升高而显著增加。

图3.使用pHSenseEu Anti-Flag检测Exendin-4诱导的GLP1R-Flag（HEK293）实时内化检测

注意：

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参考文献

参考文献

[1] Moo EV, van Senten JR, Bräuner-Osborne H, Møller TC. Arrestin-Dependent and -Independent Internalization of G Protein-Coupled Receptors: Methods, Mechanisms, and Implications on Cell Signaling. Mol Pharmacol. 2021 Apr;99(4):242-255. doi: 10.1124/molpharm.120.000192. Epub 2021 Jan 20. PMID: 33472843.

[2] Calebiro D, Godbole A. Internalization of G-protein-coupled receptors: Implication in receptor function, physiology and diseases. Best Pract Res Clin Endocrinol Metab. 2018 Apr;32(2):83-91. doi: 10.1016/j.beem.2018.01.004. Epub 2018 Feb 6. PMID: 29678288.

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G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大且最重要的药物靶点家族（超过30%的上市药物作用于GPCR）。当激动剂（比如激素、神经递质或药物）结合GPCR后，除了激活下游信号通路，受体内化（Internalization）作为药物作用、疗效差异和受体调控的核心环节，包含两大关键途径：β-arrestin依赖途径（介导受体脱敏、信号转导与内化）、β-arrestin非依赖途径（如网格蛋白直接内吞、小窝蛋白途径等）。精准检测GPCR内化，是理解药物-受体互作、预测疗效差异、及开发更安全有效的下一代药物的“动态观测窗”。

图1.GPCR信号传导与内化^[1]

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1

胞外状态（中性pH）：pHSense™ Eu探针位于细胞外，荧光信号极低（静默）。

2

内化后（酸性内体/溶酶体）：探针随GPCR进入酸性环境，触发强烈、长寿命的Eu荧光信号。

操作极简，典型操作仅需4步

以Anti-Flag为例：

1

细胞铺板过夜→弃上清

2

加入pHSense™ Eu探针→孵育

3

加入化合物（激动剂/拮抗剂）

4

酶标仪读数（可实时监测）

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1

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2

实时动力学分析：动态监测内化速率、程度和时效，揭示药物-受体作用过程。

3

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结果清晰显示Exendin-4浓度依赖的内化响应，信号强度随激动剂浓度升高而显著增加。

图3.使用pHSenseEu Anti-Flag检测Exendin-4诱导的GLP1R-Flag（HEK293）实时内化检测

注意：

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参考文献

[1] Moo EV, van Senten JR, Bräuner-Osborne H, Møller TC. Arrestin-Dependent and -Independent Internalization of G Protein-Coupled Receptors: Methods, Mechanisms, and Implications on Cell Signaling. Mol Pharmacol. 2021 Apr;99(4):242-255. doi: 10.1124/molpharm.120.000192. Epub 2021 Jan 20. PMID: 33472843.

[2] Calebiro D, Godbole A. Internalization of G-protein-coupled receptors: Implication in receptor function, physiology and diseases. Best Pract Res Clin Endocrinol Metab. 2018 Apr;32(2):83-91. doi: 10.1016/j.beem.2018.01.004. Epub 2018 Feb 6. PMID: 29678288.

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革新登场丨pHSense™ Eu 探针：均相、高灵敏、高通量，一键解锁GPCR内化检测

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