激酶是人类规模最大、最具价值的药物靶标超家族之一。人体激酶组共包含 518 种激酶，它们相互作用形成高度复杂的信号调控网络，精准调控细胞周期、生长分化、凋亡及代谢等核心生命过程，是维持机体生理稳态的关键分子开关。激酶功能异常（突变、缺失等）与肿瘤、炎症、代谢性疾病等密切相关，使其成为全球创新药研发核心赛道。目前已有 100 款激酶抑制剂获 FDA 批准上市，战略价值凸显。
Revvity基于HTRF，LANCE和ALPHA均相检测技术，提供激酶活性检测、激酶结合和磷酸化蛋白相关检测试剂，助力您高效、精准地进行激酶药物的高通量筛选。
一．激酶活性检测
用于激酶抑制剂的筛选，通过直接检测底物磷酸化水平的变化，分析化合物对酶活的抑制效果。
1. KinEASE激酶活性检测基于时间分辨荧光共振能量转移技术，采用通用型生物素化丝氨酸/苏氨酸激酶（STK）或酪氨酸（TK）底物与链霉亲和素-XL665受体结合。当激酶催化底物磷酸化后，供体铕穴状化合物标记的磷酸化特异性抗体识别并结合磷酸化位点，形成"供体-底物-受体"三元复合物；在320/340nm激发光作用下，供体产生的620nm发射光通过能量转移激发受体发出665nm的信号，665/620的信号与激酶活性成正比。
KinEASE™ 是用于筛选丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶活性的通用平台， 超过 200 种不同的激酶已使用 HTRF KinEASE 试剂盒进行了验证。
Kinase kit | Kinase |
STK S1 | AMPK α2/β1/γ1, BrSK2, CAMK1, CaMK1 α, CaMK2 α, CaMK2 δ, CaMK2 γ, CaMK2 β, CAMK2B, CAMK2D, CAMK2G, CaMK4, CHEK1, CHEK2, CHK1, CHK2, DAPK1, DAPK2, DAPK3, DCAMKL2, DRAK1, GPRK4, GRK4, GRK6, GSG2, Haspin, IRAK4, LATS1, LKB1, MAPKAP-K1α, MAPKAP-K1 β, MAPKAP-K2, MAPKAP-K3, MAPKAP-K5, MARK1, MELK, MKNK1, MKNK2, MLCK, MNK1, MNK2, MYLK, PASK, PHK γ1, PHK γ2, PKC μ, PKCα, PKC δ, PKC ε, PKC η, PKC γ, PKC ι, PKC β1, PKC β2, PKC θ, PKC ζ, PKD2, PKG2, PKN2, PLK1, PRAK, PRK2, PRKA α2/β1/γ1, PRKCA, PRKCB1, PRKCB2, PRKCD, PRKCE, PRKCG, PRKCH, PRKC1, PRKCQ, PRKCZ, PRKD2, PRKG2, RPS6KA1, RPS6KA2, RPS6KA3, RSK1, RSK2, RSK3, SIK, smMLCK, STK22B, STK22D, TBK1, TSSK1, TSSK2, ZIPK |
STK S2 | AURKA, AURKB, Aurora A, Aurora B, CGK2, MARK2, NEK11, PAK2, PAK3, PAK4, PAK5, PAK6, PAK7, PAR-1B α, PKACαα, PKG1 α, PKG1 β, PLK4, PRKACA, PRKG1, PRKX, ROCK1, ROCK2, ROK α, RPS6KA6, RSK4, STK6 |
STK S3 | AKT1, AKT2, AKT3, ARK5, ASK1, Aurora C, BrSK1, CDC42 BPA, CDC42 BPB, CHUK, CLK3, COT, DMPK, DYRK2, EEF-2K, GRK5, GSK3 α, HIPK2, HIPK3, IKBKB, IKK α, IKK β, LOK, MAP3K8, MINK1, MRCK α, MRCK β, MSK1, MSK2, MSSK1, MST1, MST2, NEK2, NEK3, NEK6, NEK7, NLK, p70S6K, PIM1, PIM2, PKAC g, PKB α, PKB γ, PKB β, PLK3, PRKACG, RPS6KA4, RPS6KA5, RPS6KB1, SAD1, SGK1, SGK2, SGK3, SGKL, Snk, STK23, STK3, STK4, WNK2, WNK3 |
TK | ABL1, ABL2, ALK, Arg, AXL, BLK, BMX, BRK, BTK, c-Kit, CSF1R, CSK, DDR2, EGFR, EPHA1, EPHA2, EPHA3, EPHA4, EPHA5, EPHA7, EPHA8, EPHB1, EPHB2, EPHB3, EPHB4, ERBB4, FAK, FER, FES, FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, FGR, FLT1, FLT3, FLT4, FMS, Fps, FRK, FYN, HCK, HER4, IGF1R, INSR, INSRR, Insulin R, IRR, ITK, JAK1, JAK2, JAK3, KDR, KIT, LCK, Lyn, LYNa, MER, MERTK, MET, MST1R, MSTIR, MUSK, NTRK1, NTRK2, NTRK3, PDGFR α, PDGFR β, PDGFRA, PDGFRB, PTK2, PTK2B, PTK5, PTK6, PYK2, RET, RON, ROS, ROS1, Rse, SRC, SYK, TEK, TIE2, TRKA, TRKB, TRKC, TYK2, TYR03, TYRO3, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, YES1, ZAP70 |
2. LANCE® Ultra激酶平台与KinEASE平台互补，LANCE Ultra最多可提供一种激酶与三个底物的S/B数据，助力研究者找到适合激酶检测的最佳解决方案。目前有 300 多种激酶已使用LANCE® Ultra试剂盒进行验证：225 种丝氨酸/苏氨酸激酶，85 种酪氨酸激酶。
产品列表
丝氨酸/苏氨酸激酶活性检测试剂盒：
货号 | 产品 | 平台 |
62ST0PEB | HTRF KinEASE-STK discovery | HTRF |
62ST1PEB | HTRF KinEASE-STK S1 | HTRF |
62ST2PEB | HTRF KinEASE-STK S2 | HTRF |
62ST3PEB | HTRF KinEASE-STK S3 | HTRF |
TRF0300-C | LANCE Ultra KinaSelect Ser/The Detection Kit | LANCE |
酪氨酸激酶活性检测试剂盒：
货号 | 产品 | 平台 |
62TK0PEB | HTRF KinEASE-TK | HTRF |
TRF0301-D | LANCE Ultra KinaSelect TK kit | LANCE |
二．激酶结合检测
KinEASE结合检测采用HTRF竞争法检测原理，通过供体Eu³标记的GST/6His/生物素抗体捕获相应标记的激酶，当激酶与荧光标记的ATP竞争性抑制剂示踪剂（Staurosporine、Dasatinib或Sunitinib）结合时，665nm/620nm信号随示踪剂结合增加而升高；待测化合物通过竞争性结合激酶ATP位点取代荧光示踪剂，导致FRET信号减弱，从而实现对激酶抑制剂的快速筛选和亲和力评估。
产品列表（部分）
激酶结合检测试剂盒：
货号 | 产品 | 平台 |
62KBD01PEA | Kinase-GST Binding Discovery Kit | HTRF |
62KBD02PEA | Kinase-6HIS Binding Discovery Kit | HTRF |
62KBD03PEA | Kinase-Biotin Binding Discovery Kit | HTRF |
62KB01REDC | Staurosporine-Red | HTRF |
62KB02REDC | Dasatinib-Red | HTRF |
62KB03REDC | Sunitinib-Red | HTRF |
三．磷酸化蛋白检测
蛋白质磷酸化是细胞信号转导的重要环节，激酶类药物作用细胞后，常通过激活或抑制相关蛋白激酶，使蛋白质发生磷酸化修饰，从而改变蛋白质的活性、定位和功能。检测磷酸化蛋白的水平和变化情况，有助于深入了解激酶药物对细胞信号通路的影响，以及其发挥作用的具体分子机制。
产品列表（部分）
磷酸化检测试剂盒：
货号 | 产品 | 平台 |
ALSU-PAKT-B500 | Phospho-AKT1/2/3 (Ser473) | Alpha |
ALSU-PEGFR-B500 | Phospho-EGFR (Tyr1068) | Alpha |
64AERPET | Phospho-ERK (Thr202/Tyr204) | HTRF |
64SLPY5PEG | Phospho-SLP76 (Ser376) | HTRF |
ALSU-PP13K-A500 | Phospho-PI3K p85 (Tyr458) | Alpha |
GPCR药物
细胞因子解决方案
PROTACs分子胶药物发现
神经退行疾病药物研发
基于细胞的表观遗传修饰检测
抗体药物研发
肿瘤免疫药物发现
CAR-T药物研发
细胞成像试剂选择指南
小动物活体成像
代谢药物研发
微孔板选择指南