G蛋白偶联受体(GPCR)是人类基因组中最大、最多样化的蛋白质家族，迄今为止已鉴定出800多个成员。它们在细胞和生理过程中发挥着重要作用,包括细胞增殖、分化、神经传递、发育和凋亡。GPCR 位于质膜中,可识别多种不同的细胞外刺激,包括光子、离子、小分子、肽和蛋白质。其介导的信号传导通过与不同的细胞内蛋白质(例如异源三聚体 G蛋白、抑制蛋白和激酶)偶联而发生，然后激活下游效应器并触发细胞级联反应。GPCR介导的信号通路与多种人类疾病有关,目前市场上 30-40% 的药物都以 GPCR 为靶点，用于治疗包括糖尿病、心脏病、肿瘤、免疫病、精神疾病等。因此，了解 GPCR 的结构和功能对于研究细胞信号传导和分子识别的基础科学以及药物发现的应用科学都很有价值。

GPCR主要通过 G蛋白依赖性途径和 G蛋白非依赖性途径启动信号传导。激动剂结合通过诱导构象变化来激活受体激活的受体可以与多种细胞内信号蛋白结合，包括 G蛋白、G蛋白偶联受体激酶(GRK)和抑制蛋白(β-arrestin)。

G 蛋白依赖性途径

异源三聚体 G蛋白与 GPCR 的偶联触发核苷酸交换，随后 G蛋白解离成 Ga 和 Gβy亚基。GTP 结合的 Ga 亚基可以调节腺苷酸环化酶(AC)的活性激活下游信号，而 GBv 可以与 G蛋白门控内向整流钾(GIRK)通道相互作用。G蛋白介号的信号传导随着 GTP 水解以及 Ga与 GBy 重新结合形成无活性异源三聚体而终止。

G 蛋白非依赖性途径

除了 G蛋白依赖性途径，GPCR 还可经G蛋白非依赖性途径传递信号，其中最公认的一种是β-arrestin 依赖性信号通路。GPCR 激活后，G蛋白偶联受体激酶(GRK) 磷酸化 GPCR的胞内结构域。磷酸化的 GPCR 将招募 parrestin，从而介导 GPCR 信号的脱敏、GPCR 的内化,从而起到“关闭"信号的作用,进而导致 G蛋白依赖性 GPCR 信号的负反馈。此外,β-arrestin 还与丝裂原激活蛋白激酶 (MAPK)的激活相关，例如细胞外信号调节激酶1和 2(ERK1/2)。

Revvity 是G蛋白偶联受体(GPCR)研究和药物发现领域的领导者，在 GPCR 结合和信号传导的所有类别中拥有100 多种产品,覆盖整个 GPCR激活途径,产品有多种形式,如 HTRF、Alpha、LANCE,提供快速、准确的药物筛选方案助力 GPCR 靶点药物的研发。